伏立康唑

伏立康唑屬于三唑類抗真菌藥物,其抗菌譜廣,抗菌活性高,是深部曲霉菌感染首選,經驗性抗真菌治療的首選。麥角甾醇是真菌保持細胞膜的結構完整和發揮膜相關蛋白功能所必需的重要成分。伏立康唑通過阻止羊毛甾醇轉化成為麥角甾醇,使真菌細胞膜合成受到阻礙,破壞真菌細胞的完整性,最終導致真菌細胞破裂凋亡。

伏立康唑主要通過肝臟細胞色素CYP450的同工酶CYP2C19、CYP2C9、CYP3A4代謝,其中CYP2C19基因突變導致酶變異及活性的改變,是伏立康唑血藥濃度產生種族和個體差異的最主要的原因。